通過蜜蜂從各種植物上采集生產的天然物質——蜂膠,含有二十多類三百多種化學成分,主要包括黃酮類、酚酸類、萜烯類等,因而蜂膠具有廣泛的生物學活性,如抗細菌、抗真菌、抗病毒、保肝,細胞毒性、促進組織再生等,蜂膠被廣泛應用在保健食品、藥品、畜牧獸醫以及臨床等各個方面。近年來,研究進一步擴展到胃腸道系統的潰瘍、心臟疾患、糖尿病和癌癥治療等方面的利用。咖啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂膠中的一種主要活性組分,在抗腫瘤、抗氧化、抗炎癥、免疫調節等方面表現出獨特的生理藥理作用。因此,研究CAPE在多種疾患和癌癥的預防方面的相關作用具有重要的臨床治療意義。

CAPE的化學結構
咖啡酸苯乙酯的結構中含有鄰-二羥基(兒茶酚)苯基結構,為清除自由基的一種常見結構,而且有兩個鄰位酚羥基,使苯環上電子密度高,極易自動氧化而顯色。Bors等報道,鄰-二羥基苯環結構對黃酮類中發揮抗氧化作用起到重要的作用。CAPE的2',3'位上的雙鍵也比較活潑,對其抗氧化能力具有一定的增強作用。CAPE苯乙酯基的結構對其的生物活性同樣具有重要意義,它能增強CAPE穿過細胞膜的能力,發揮其生理藥理作用。
CAPE的生理及藥理作用
咖啡酸苯乙酯具有廣泛的生理及藥理學活性。具有抗氧化,抗炎癥反應,抗病毒,免疫刺激性以及制癌活性。CAPE是核因子的特異性抑制劑并且能夠改變氧化還原狀態,誘導凋亡。CAPE還能對不同種類的轉化細胞具有生長抑制作用。
抗氧化作用
咖啡酸苯乙酯結構中含有兒茶酚結構,是一種強抗氧化劑。大量研究證明,CAPE在10uM就能完全阻斷中性粒細胞中活性氧化物質的產生,阻斷黃嘌呤氧化酶系統。研究發現,蜂膠中主要的抗氧化組分為CAPE、咖啡酸、櫟精、堪菲醇、高良姜和咖啡酸肉桂酯,其中含有CAPE的蜂膠比不含有CAPE的蜂膠抗氧化活性強,而且CAPE的活性比高良姜的抗氧化活性強,說明CAPE是抗氧化作用的重要組分。Ozyurt等通過研究蜂膠提取物對大鼠急性腎損傷的抗氧化活性表明,蜂膠提取物的抗氧化效果要好于VE,而且CAPE是其中主要組分之一。通過CAPE對燒傷大鼠血清中脂質過氧化物影響的研究發現,CAPE可能通過清除活性氧化物質以及抑制黃嘌呤氧化酶(XO)、NOS的活性而減少SOD的消耗,從而起到抗氧化作用。
抗腫瘤作用
最近的研究,咖啡酸苯乙酯對嚙齒類和人的各種腫瘤細胞表現了有效的抑制細胞增殖作用,與正常細胞相比,對癌化的纖維芽細胞和黑色素形成細胞有特定的毒性,CAPE的細胞增殖抑制作用對癌細胞是特異的。由于CAPE抑制人白血病的HL-60細胞和不同類癌細胞的增殖,所以有可能對多種癌癥起到預防作用。CAPE能夠通過抑制自由基生成的促癌化細胞“死亡”信號的增加和“不死”信號的減少來誘導細胞死亡。
免疫調節及抗炎作用
研究表明,咖啡酸苯乙酯具有顯著的抗炎作用。CAPE對急慢性的典型炎癥、甲醛誘導性及抗原性加強劑誘導性關節炎、角叉菜和前列腺素E2誘發的浮腫炎癥或空氣囊炎癥、綿粒移植肉芽腫具有抗炎癥作用。此外,CAPE還具有免疫調節作用,可以改變炎癥機體內免疫器官胸腺、脾臟的細胞結構,同時降低胸腺的重量,而且CAPE能夠直接或間接地減少T細胞數目。
心血管調節作用
咖啡酸苯乙酯對血管的作用有雙重機制的可能性,一方面在低濃度時激活NO釋放,另一方面在高濃度時能夠阻斷細胞內外鈣離子的互相交換。這些結果暗示CAPE以及蜂膠在預防方面的潛在價值,能有效地避免胸部及胸腹部大動脈的切除手術后的并發癥。
其它生物活性
咖啡酸苯乙酯除了抗癌、抗炎、免疫及心血管調節作用外,近年來相繼報道其它的生物學特性。CAPE能夠抑制HIV-1的活性,抑制β-巰基乙醇自動氧化產生活性氧陰離子(超氧化)的形成。同樣CAPE表現出有意義的抑制黃嘌呤氧化酶活性和抗脂質過氧化性。
