基本信息

cas：677331-12-3

中文名稱：iCRT-14

英文名稱：(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione

英文別名：iCRT14;

分子式：C21H17N3O2S

分子量：375.44400

精確質量：375.10400

PSA：80.50000

LOGP：4.79500

iCRT 14生物活性

描述 iCRT 14 是一種 β-連環蛋白應答轉錄（CRT）抑制劑，能夠抑制 Wnt 信號通路，IC50 值為 40.3 nM。

相關類別

信號通路 >> 干細胞及 Wnt 通路 >> Wnt信號

研究領域 >> 癌癥

靶點

IC50: 40.3 nM (Wnt responsive STF16 luciferase)[1]

體外研究 除了影響TCF-β-cat相互作用的能力外，iCRT14還可以干擾TCF與DNA的結合[1]。 iCRT14（10,25,50μM）以劑量和時間依賴的方式有效抑制BT-549細胞中的細胞增殖，但仍然不如iCRT3有效[2]。

體內研究 iCRT14（50mg / kg，ip）顯著降低HCT116異種移植物中腫瘤的CycD1增殖[1]。

細胞實驗 將細胞以20,000個細胞/孔接種到96孔板中。孵育過夜后，用DMSO或每種Wnt抑制劑（iCRT-3,75μM; iCRT-5,200μM; iCRT-14,50μM; IWP-4,5μM和XAV-939,10μM）處理細胞。 48小時。使用Cell Titer-Glo發光細胞活力測定試劑盒測定細胞活力。使用FLUOstar酶標儀測量發光。所有處理一式三份進行，每個實驗重復三次。

參考文獻

[1]. Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.

[2]. Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.

武漢多普樂生物醫藥有限公司優勢供應CAS:677331-12-3，科研用 現貨供應，純度高， 自有實驗室， 高性價比，全套質檢譜圖(NMR, HPLC, LC-MS). 20,000+小分子抑制劑/拮抗劑.激動劑，買高品質試劑，到多普樂試劑網。

鄭重承諾：每次發貨前均會發第三方檢測機構檢測，合格后方才發貨，確保質量無憂！