拉科酰胺 用途與合成方法

簡介：拉科酰胺由優時比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）開發，首先于2008年8月29日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準上市，之后于2008年10月28日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準上市，由優時比上市銷售，商品名為Vimpat。拉科酰胺有雙重作用機制。體外電生理學研究表明，拉科酰胺能夠選擇性提高電壓門控鈉通道慢失活，使過度興奮的神經元細胞膜穩定，并且能夠抑制神經元重復放電。

應用：拉科酰胺是一種新型NMDA 受體甘氨酸位 點結合拮抗劑, 屬于新一類功能性氨基酸, 是具有 全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促 進鈉通道緩慢失活并調節塌陷反應介導蛋白-2 (CRMP-2), 而CRMP-2可能減慢甚至阻止癲癇發作以及減輕糖尿病的神經性疼痛。

作用機理：抗癲癇藥拉科酰胺是一種新型的抗癲癇藥，是由比利時優時比公司(UCB Pharma)的德國子公司Schwarz BioSciences公司研發的一種新型N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點結合拮抗劑。NMDA受體甘氨酸位點結合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸，是具有全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促進鈉通道緩慢失活并調節塌陷反應介導蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能減慢甚至阻止癲癇發作以及減輕糖尿病的神經性疼痛。糖尿病神經性疼痛困擾著很大一部分糖尿病患者，而目前還沒有很有效的治療方法。據悉,美國食品與藥品管理局已經同意受理拉科酰胺用于治療糖尿病神經性疼痛的NDA申請。

它的作用機制不同于其他抗癲癇藥，使用現有藥物無法控制癥狀的患者可使用本品。

2008年9月歐盟批準UCB公司的拉科酰胺片(英文名稱：Lacosamide)上市，用于輔助治療16歲及以上有或無繼發性癲癇大發作患者的癲癇部分發作。

2008年10月美國FDA已批準拉科酰胺上市作為一種輔助藥物與其他藥物聯合用于17歲以上患者癲癇部分性發作的治療，商品名為Vimpat。Vimpat獲準上市的有2種劑型:薄膜片(50 、100 、150和200 mg/片)、注射液（10 mg/mL,20ml/支），注射液適用于短期代替口服制劑用于不宜口服給藥的患者。

知識產權狀況：無限制專利。

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