以N-二苯甲基氮雜環丁烷-3-醇為起始原料,經酰化、取代、Boc保護、催化氫化四步反應得到3-N-叔丁氧羰基胺基環丁胺,總產率約為72％.最終產物結構經NMR、MS、HPLC表征,并研究了酰化反應中反應溫度對1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮雜環丁烷收率的影響,系統考查了催化氫化反應的影響因素,得出較佳工藝條件為:酰化反應溫度0℃;還原反應中,m(Pd/C)∶ m(Ⅲ)=1∶20,反應溫度為60℃,氫氣壓力為0.8～1.1 MPa.該合成路線的優點為反應路線較短,總收率較高,反應條件溫和,原料試劑廉價易得,路線便捷,“三廢”可控,產品質量穩定,具有工業化大規模生產的潛力。

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